Thuốc Derdiyok 10mg dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính (hộp 3 vỉ x 10 viên)

Tá dược: Lactose monohydrat, natri starch glycolat, cellulose vi tinh thể, crospovidon, silicon dioxyd, calci hydrogencarbonat, magnesium stearat, natri lauryl sulfat, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylene glycol 6000, màu tartrazin yellow, màu erythrosin laque ... vừa đủ 1 viên.

Chỉ định

Dự phòng và điều trị hen mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên.

Làm giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.

Ngăn ngừa co thắt phế quản do vận động ở người từ 15 tuổi trở lên.

Dược lực học

Các cysteinyl leukotrien (LTC₄, LTD₄, LTE₄) là những eicosanoid có hiệu lực, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin.

Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotrien (CysLT₁). Các thụ thể CysLT₁ được tìm thấy trong đường hô hấp của người bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường hô hấp và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và một số tế bào dạng tủy). CysLT₁ có tương quan sinh lý bệnh học của hen và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian leukotrien bao gồm một số tác dụng lên đường hô hấp như làm co thắt phế quản, ảnh hưởng sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLT₁ được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng ở cả pha nhanh, chậm và có liên quan tới các triệu chứng viêm mũi dị ứng. CysLT₁ trong mũi làm tăng đề kháng ở đường hô hấp và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.

Montelukast dạng uống là chất có tính chống viêm và cải thiện được các thông số về viêm do hen. Dựa vào các thử nghiệm về hóa sinh và dược lý, montelukast chứng tỏ có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT₁ (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc β-adrenergic). Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC₄, LTD₄, LTE₄ tại thụ thể CysLT₁, mà không hề có tác dụng chủ vận.

Ở người hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leukotrien ở đường hô hấp cho thấy khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD₄. Với các liều dưới 5 mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD₄. Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận β.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.
Với viên nén bao phim 10 mg, C_max đạt sau 3 giờ (T_max) sau khi người lớn uống liều đơn. Sinh khả dụng là 64%. Sinh khả dụng và C_max không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn chuẩn.

Phân bố:

Montelukast gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định của montelukast là 8 - 11 L. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy thuốc qua hàng rào máu não rất kém. Hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu cao khi uống 24 giờ là thấp trong tất cả các mô khác.

Chuyển hóa:

Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Trong các nghiên cứu in vitro, các cytochrom P450 3A4, 2A6 và 2C9 có liên quan đến chuyển hóa của montelukast. Dựa vào kết quả của các nghiên cứu in vitro, những cytochrom này cũng được trong hệ thống chuyển hóa ở người lớn và trẻ em.
Nghiên cứu in vitro, sử dụng microsom gan người cho thấy cytochrom P450 3A4 và 2C9 liên quan đến sự chuyển hóa của montelukast. Dựa vào kết quả của các nghiên cứu in vitro trên microsom gan người, ở các nồng độ điều trị của montelukast, không ức chế chuyển hóa của các chất cytochrom P450 như 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, 2D6.

Thải trừ:

Sau khi uống, độ thanh thải montelukast trong huyết tương là 45 mL/ phút ở người khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, thấy 86% chất đánh dấu được thải trừ qua phân trong 5 ngày và < 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Điều này chứng tỏ montelukast và các chất chuyển hóa được thải trừ gần như hoàn toàn qua mật.
Dược động học ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt: Ở người cao tuổi và người bệnh nhẹ đến trung bình, không cần điều chỉnh liều. Dược động học của montelukast ở trẻ em 2 - 5,5 tuổi tương tự như ở người lớn. Dược động học của montelukast thay đổi không đáng kể trên bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Vì montelukast và các chất chuyển hóa được thải trừ qua mật nên không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Sau khi uống 10 mg montelukast trong 7 ngày, nồng độ montelukast trong huyết tương (AUC) tăng xấp xỉ 14%).

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn và trẻ từ 15 tuổi trở lên: 10 mg/ngày vào buổi tối.

Trẻ em 6 – 14 tuổi: 5 mg/ngày.

Trẻ em 2 – 5 tuổi: 4 mg/ngày

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Trong các thử nghiệm quá liều, không ghi nhận phản ứng nghiêm trọng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, phát ban, khô miệng, mệt mỏi.

Tăng men gan, ban dị ứng, đau khớp, mất ngủ, kích động.

Không dùng thuốc này để điều trị cơn hen cấp.

Nên tiếp tục dùng các thuốc điều trị dự phòng thường xuyên cho đến khi bác sĩ yêu cầu ngừng.

Không nên thay thế đột ngột các thuốc corticosteroid dạng uống hay dạng hít bằng montelukast.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ có thai.

Thận trọng khi dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc

Montelukast không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể.

Tương tác thuốc

Không cần chỉnh liều khi dùng với theophyllin, prednisone, prednisolon, thuốc tránh thai dạng uống.

Thận trọng khi dùng chung với các thuốc cảm ứng CYP450 như rifampicin.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.