Viên nén Celecoxib 200-US điều trị viêm khớp (chai x 100 viên)

Tá dược: Lactose, Tinh bét ng6olyvinyl pyrrolidone K30, Natri starch glycolat, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat .

Chỉ định

Điều trị viêm khớp dạng thấp và các bệnh viêm xương khớp ở người lớn.

Giảm đau cấp trong đau bụng kinh ở phụ nữ.

Điều trị bổ sung trong polip tuyến trong gia đình "familial adenomatous polyposis" (FAP).

Dược lực học

Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (cox-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt.

Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2(cox-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin.

Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1(cox-1) với các nồng độ điều trị ở người. Cox-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. Cox-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận).

Do không ức chế cox-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh huyết tương của celecoxib đạt được khoảng 3 giờ sau 1 liều uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc.

Phân bố

Celecoxib gắn kết với protein mạnh (khoảng 97%).

Chuyển hóa

Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 2C9.

Thải trừ

Celecoxib được thải trừ chủ yếu bởi chuyển hóa ở gan, thử nghiệm qua đường uống với liều đơn có đánh dấu đồng vị phóng xạ, khoảng 57% liều dùng được thải trừ qua phân, và 27% thải trừ qua nước tiểu.

Uống trong khi ăn hay sau bữa ăn.

Liều dùng

Viêm xương khớp: liều duy nhất 1 viên / ngày.

Viêm khớp dạng thấp: 1 viên x 2 lần / ngày.

Đau bụng kinh ở phụ nữ: liều duy nhất 2 viên / ngày đầu. Tiếp theo 1 viên x 2 lần / ngày, nếu cần.

Trong bệnh FAP: liều yêu cầu 2 viên x 2 lần / ngày.

Trường hợp suy gan nhẹ- trung bình: Giảm nửa liều. Không nên dùng cho bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.

Hoặc dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

* Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa và đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa. Hiếm khi xảy ra tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp.

Xử lý:

Chỉ định điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ khi quá liều. Nếu xuất hiện các triệu chứng quá liều trong vòng 4 giờ sau khi uống có thể chỉ định cho bệnh nhân gây nôn và/hoặc dùng than hoạt (60-100g đối với người lớn, 1-2g/kg đối với trẻ em) và/hoặc sử dụng thuốc xổ thẩm thấu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Những tác dụng có hại hay gặp nhất là đau đầu, đau bụng, khó tiêu, ỉa chảy, buồn nôn, đầy hơi và mất ngủ.

Những tác dụng phụ khác là choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng của cao huyết áp, đau ngực, ù tai, loét dạ dày ruột, xuất huyết, nhìn lóa, lo âu, mẫn cảm với ánh sáng, tăng cân, giữ nước, các triệu chứng giống cúm, chóng mặt và yếu.

Các dạng phản ứng dị ứng có thể xảy ra với celecoxib.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn với celecoxib. Tiền sử dị ứng với các sulfonamid. Bệnh nhân bị hen, mề đay hoặc dị ứng khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.

Người loét dạ dày - tá tràng.

Suy tim nặng

Suy gan nặng, suy thận nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng dùng celecoxib cho người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, hoặc chảy máu đường tiêu hoá, mặc dù thuốc được coi là không gây tai biến đường tiêu hoá do ức chế chọn lọc COX-2.

Cần thận trọng dùng celecoxib cho người có tiền sử hen, dị ứng khi dùng aspirin hoặc một thuốc chống viêm không steroid vì có thể xảy ra sốc phản vệ.

Cần thận trọng dùng celecoxib cho người cao tuổi, suy nhược vì dễ gây chảy máu đường tiêu hoá và thường chức năng thận bị suy giảm do tuổi.

Celecoxib có thể gây độc cho thận, nhất là khi duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao gồm có người suy tim, suy thận hoặc suy gan. Cần rất thận trọng dùng celecoxib cho những người bệnh này.

Cần thận trọng dùng celecoxib cho người bị phù, giữ nước (như suy tim, thận) vì thuốc gây ứ dịch, làm bệnh nặng hơn.

Cần thận trọng khi dùng celecoxib cho người bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh). Cần phải điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng celecoxib.

Celecoxib không có hoạt tính nội tại kháng tiểu cầu và như vậy không bảo vệ được các tai biến do thiếu máu cơ tim, nhất là nếu dùng liều cao kéo dài (400 - 800 mg/ngày).

Cảnh báo

Dùng thuốc này lâu dài có thể tăng nguy cơ tim mạch bao gồm đau tim, đông máu, đau ngực, ngừng tim và đột quỵ. Và tai biến đường tiêu hóa: lóet, xuất huyết, thủng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt.

Thời kỳ mang thai

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về sử dụng celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng Celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng Celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kì.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết Celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú hoặc ngừng dùng Celecoxib.

Tương tác thuốc

Chuyển hóa của celecoxib qua trung gian Cytochrom P450 2C9 trong gan. Sử dụng đồng thời Celecoxib với các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc này.

Celecoxib cũng ức chế cytochrom P450 2D6. Do đó có khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 2D6.

Celecoxib có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Celecoxib có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân.

Celecoxib có thể làm tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác nếu dùng đồng thời với aspirin.

Dùng đồng thời celecoxib và fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib.

Lithi: Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của Lithi, điều này dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết tương, cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu và ngừng dùng celecoxib.

Celecoxib có thể làm gia tăng tác dụng kháng đông của warfarin.

Sử dụng đồng thời celecoxib với aspirin hoặc các NSAID khác (ibuprofen, naproxen v.v...) có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày ruột.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.