Thuốc Itranstad 100mg điều trị nhiễm nấm (hộp 1 vỉ x 6 viên)

Thành phần cho 1 viên

Dưới dạng Itraconazol vi hạt 22%: Itraconazol, đường kính hạt tròn, hypromellose, Eudragit E 100, polyethylen glycol 20000).

Chỉ định

Nấm Candida ở miệng - họng.

Nấm Candida âm hộ - âm đạo.

Lang ben.

Bệnh nấm da nhạy cảm với Itraconazol (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) như bệnh nấm da chân, da bẹn, da thân, da kẽ tay.

Bệnh nấm móng chân, tay.

Bệnh nấm Blastomyces (trong phổi và ngoài phổi).

Bệnh nấm Histoplasma (bao gồm bệnh mạn tính ở khoang phổi và bệnh nấm Histoplasma rải rác, không ở màng não).

Bệnh nấm Aspergillus (trong phổi và ngoài phổi ở bệnh nhân không dung nạp hoặc kháng với Amphotericin B).

Điều trị duy trì ở những bệnh nhân AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.

Đề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài, mà cách điều trị thông thường tỏ ra không hiệu quả.

Dược lực học

Itraconazol, một dẫn xuất triazol tổng hợp, là thuốc kháng nấm. Itraconazol ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 trong nấm nhạy cảm dẫn đến làm suy giảm sự tổng hợp ergosterol trong màng tế bào nấm. Thuốc có phổ tác dụng rộng hơn Ketoconazol. Thuốc có hoạt tính chống lại Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioidesimmitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Microsporum spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii vàTrichophyton spp.

Dược động học

Itraconazol được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu của viên nang tăng nhờ môi trường acid dạ dày và cao nhất khi dùng chung với thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1.5 đến 5 giờ, khoảng 2mcg/ml sau khi uống liều 200mg mỗi ngày.

Itraconazol gắn kết mạnh với protein huyết tương; chỉ 0.2% lưu thông ở dạng tự do. Itraconazol phân bố rộng rãi nhưng chỉ một lượng nhỏ vào được dịch não tủy. Nồng độ thuốc trong da, mủ vết thương, nhiều tổ chức và mô cao hơn nhiều lần so với trong huyết tương.

Nồng độ trị liệu của Itraconazol vẫn còn tồn tại trong da và màng nhầy sau 1 đến 4 tuần ngừng điều trị. Một lượng nhỏ thuốc phân bố vào sữa mẹ.

Itraconazol được chuyển hóa chính qua gan bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4. Chất chuyển hóa chính, hydroxyitraconazol, cũng có hoạt tính kháng nấm tương tự Itraconazol.

Itraconazol cũng được thải trừ qua mật hay nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính; 3 -18% thuốc được thải trừ qua phân dưới dạng không đổi. Một lượng nhỏ thuốc thải trừ qua lớp sừng và tóc. Itraconazol không bị loại trừ bằng thẩm tách.

Thời gian bán thải khi dùng liều đơn 100mg khoảng 20 giờ, tăng lên 30 - 40 giờ nếu tiếp tục sử dụng.

Itranstad được dùng bằng đường uống và nên nuốt nguyên viên ngay sau bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị ngắn ngày:

* Nấm Candida miệng - hầu: 100mg x 1 lần/ngày, uống trong 15 ngày. Bệnh nhân bị bệnh AIDS hoặc giảm bạch cầu trung tính: 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 15 ngày vì thuốc được hấp thu kém ở nhóm này.

* Nấm Candida âm hộ - âm đạo: 200mg x 2 lần/ngày, chỉ uống 1 ngày hoặc 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 3 ngày.

* Lang ben: 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 7 ngày.

* Bệnh nấm da: 100mg x 1 lần/ngày, uống trong 15 ngày. Nếu ở vùng sừng hóa cao, phải điều trị thêm 15 ngày với liều 100mg mỗi ngày.

Điều trị dài ngày (nhiễm nấm toàn thân) phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng và nấm:

* Bệnh nấm móng: 200mg x 1 lần/ngày, trong 3 tháng.

* Bệnh nấm Aspergillus: 200mg x 1 lần/ngày trong 2 - 5 tháng. Có thể tăng liều lên 200mg x 2 lần/ngày nếu bệnh lan tỏa.

* Bệnh nấm Candida: 100 - 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 3 tuần đến 7 tháng. Có thể tăng liều: 200mg x 2 lần/ngày, nếu bệnh lan tỏa.

* Bệnh nấm Cryptococcus (không viêm màng não): 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 2 tháng đến 1 năm.

* Viêm màng não do nấm Cryptococcus: 200mg x 2 lần/ngày. Điều trị duy trì: 200mg x 1 lần/ngày.

* Bệnh nấm Histoplasma và Blastomyces: 200mg x 1 hoặc 2 lần/ngày, uống trong 8 tháng.

* Điều trị duy trì trong bệnh AIDS: 200mg x 1 lần/ngày.

* Dự phòng trong bệnh giảm bạch cầu trung tính: 200mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của Itraconazol trên trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.

* Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Thông tin về hậu quả của việc uống liều cao Itraconazol còn hạn chế. Một số bệnh nhân uống đến 3000mg Itraconazol dạng viên nang có các triệu chứng tương tự như tác dụng không mong muốn ở liều khuyên dùng.

Xử trí

Khi quá liều xảy ra, nên điều trị hỗ trợ. Có thể rửa dạ dày trong vòng một giờ sau khi uống. Cũng có thể dùng than hoạt tính nếu cần. Itraconazol không bị loại trừ bằng thẩm phân máu. Hiện vẫn chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Itraconazol.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp:

* Toàn thân: chóng mặt, đau đầu.

* Tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, táo bón, khó tiêu.

Ít gặp:

* Toàn thân: các phản ứng dị ứng như ngứa, ngoại ban, nổi mày đay và phù mạch; hội chứng Stevens-Johnson.

* Nội tiết: rối loạn kinh nguyệt.

* Gan: tăng có hồi phục các men gan, viêm gan, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài.

Ngoài ra còn thấy có nguy cơ viêm gan, giảm kali huyết, phù và rụng lông, tóc, đặc biệt sau điều trị thời gian dài trên 1 tháng với Itraconazol. Cũng có thể gặp bệnh thần kinh ngoại vi, nhưng hiếm.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với Itraconazol và các azol khác hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân đang điều trị với Terfenadin, Astemisol, Triazolam dạng uống, Midazolam dạng uống và Cisaprid.

Sử dụng Itraconazol để điều trị nấm móng cho phụ nữ có thai hay dự định có thai.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của Itraconazol trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi lái xe và vận hành máy móc, những tác dụng không mong muốn như chóng mặt, rối loạn thị giác và mất thính lực có thể xảy ra trong một số trường hợp, cần phải được chú ý.

Thời kỳ mang thai

Itraconazol gây phát triển bất thường ở bào thai chuột cống. Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Không nên cho con bú khi dùng Itraconazol.

Tương tác thuốc

Thuốc chống loạn nhịp tim: sử dụng đồng thời Itraconazol với Quinidin hay Dofetilid làm tăng nồng độ các thuốc chống loạn nhịp tim trong huyết tương, có thể gây ra nhiều tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch như loạn nhịp tim đe dọa tính mạng và/hoặc đột tử. Chống chỉ định kết hợp Itraconazol với những thuốc này.

Các thuốc hạ lipid huyết: sử dụng kết hợp các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (như Atorvastatin, Cerivastatin, Lovastatin, Simvastatin) và Itraconazol làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương dẫn đến tăng tác dụng và tăng nguy cơ gây độc. Chống chỉ định kết hợp Itraconazol với những thuốc này.

Các thuốc ức chế HIV protease: kết hợp Itraconazol và các thuốc ức chế HIV protease (Pls) (như Amprenavir, Atazanavir, Darunavir, Fosamprenavir, Indinavir, Lopinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Tipranavir) làm thay đổi nồng độ Pls và/hoặc thuốc chống nấm trong huyết thanh.

Terienadin: những tác dụng không mong muốn trên tim mạch nghiêm trọng bao gồm tử vong, nhanh nhịp thất và nhanh nhịp thất không điển hình đã xảy ra khi bệnh nhân sử dụng đồng thời Itraconazol và Terfenadin.

Các thuốc nhóm benzodiazepin: sử dụng kết hợp itraconazol và các thuốc nhóm benzodiazepin (như Alprazolam, Diazepam, Midazolam đường uống, Triazolam) làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương dẫn đến tăng tiềm lực và kéo dài các tác động an thần, gây ngủ.

Cisaprid: Itraconazol ức chế chuyển hóa của Cisaprid và làm tăng nồng độ Cisaprid trong huyết tương và tăng tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch.

Pimozid: loạn nhịp tim đe dọa tính mạng và/hoặc đột tử đã xảy ra khi bệnh nhân dùng đồng thời Pimozid với Itraconazol và/hoặc các thuốc ức chế enzym CYP3A4 khác.

Các thuốc ức chế phosphodiesterase: Itraconazol ức chế cytochrom P-450 isoenzym 3A4, và sự kết hợp với các thuốc ức chế phosphodiesterase (PDE) (như Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) có thể làm tăng đáng kể nồng độ các thuốc ức chế PDE trong huyết tương và có thể tăng nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn (như hạ huyết áp, rối loạn thị giác, cương dương vật).

Diazepam, Midazolam, Triazolam uống được chống chỉ định dùng cùng Itraconazol.

Itraconazol dùng cùng với warfarin làm tăng tác dụng chống đông của chất này. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người bệnh để giảm liều Warfarin nếu cần.

Digoxin, dùng cùng với Itraconazol, nồng độ trong huyết tương sẽ tăng. Phải theo dõi để điều chỉnh liều.

Hạ đường huyết nặng đã xảy ra khi dùng các thuốc uống chống đái tháo đường kèm với các thuốc chống nấm azol. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ đường trong máu để điều chỉnh liều các thuốc uống chống đái tháo đường.

Itraconazol cần môi trường acid dịch vị để được hấp thu tốt. Vì vậy nếu uống cùng các kháng acid, hoặc các chất kháng H₂ (như Cimetidin, Ranitidin) hoặc Omeprazol, Sucralfat, khả dụng sinh học của Itraconazol sẽ bị giảm đáng kể, làm mất tác dụng điều trị chống nấm. Vì vậy không nên dùng đồng thời hoặc phải thay Itraconazol bằng Fluconazol hay Amphotericin B.

Các thuốc cảm ứng enzym ví dụ Rifampicin, Isoniazid, Phenobarbital, Phenytoin làm giảm nồng độ của Itraconazol trong huyết tương. Do đó nên thay thuốc chống nấm khác nếu xét thấy điều trị bằng Isoniazid hoặc Rifampicin là cần thiết.

Chưa có nghiên cứu nào về tương tác được thực hiện. Tuy nhiên chưa có ca tương tác thuốc nào được báo cáo kể từ khi thuốc được cấp phép.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30^oC.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.