Thuốc Melic 7.5 điều trị viêm khớp dạng thấp (hộp 4 vỉ x 7 viên)

Tá dược: Lactose dàn thẳng, cellulose vi tinh thể PH 102, natri starch glycolat, natri citrat, silic oxyd dạng keo khan, magnesi stearat, opadry II yellow, opadry II white.

Chỉ định

Meloxicam được chỉ định điều trị những triệu chứng cấp và mạn tính của viêm xương khớp (thoái hóa khớp) và viêm khớp dạng thấp.

Dược lực học

Meloxicam là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuốc họ oxicam, có đặc tính kháng viêm, giảm đau và hạ sốt.

Meloxicam có tính kháng viêm mạnh cho tất cả các loại viêm. Meloxicam, giống như các thuốc NSAID khác, có cơ chế tác động liên quan đến việc ức chế sinh tổng hợp prostaglandin (cụ thể là ức chế men cyclooxynase - COX). Meloxicam ức chế chọn lọc đối với COX-2 hơn so với COX-1.

Dược động học

Sau khi uống, meloxicam được hấp thu thu qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đường uống đạt 89% so với tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương đạt được trong vòng 5 – 6 giờ. Mức độ hấp thu của meloxicam khi dùng đường uống không thay đổi khi có thức ăn.

Meloxicam liên kết rất mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%).
Thể tích phân bố thấp, trung bình 11 L và dao động từ 30% đến 40% giữa các cá nhân.
Meloxicam được chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan với sự xúc tác chủ yếu của CYP2C9 và một phần nhỏ CYP3A4. Bốn chất chuyển hóa khác nhau của meloxicam được nhận dạng trong nước tiểu, tất cả đều là dạng không có tác dụng dược lý. Chất chuyển hóa chính, 5′-carboxymeloxicam (60% liều), được hình thành do sự oxi hóa chất chuyển hóa trung gian 5′- hydroxymethylmeloxicam, chất này được bài tiết ít hơn (9% liều).

Meloxicam được thải trừ phần lớn ở dạng chất chuyển hóa, và ở mức độ bằng nhau trong nước tiểu và trong phân. Dưới 5% liều hàng ngày được thải trừ dưới dạng không đổi trong phân, trong khi đó chỉ có một lượng rất nhỏ hợp chất gốc được thải trừ qua nước tiểu.

Thời gian bán hủy trung bình khoảng 20 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình là 8 ml/phút và giảm ở người lớn tuổi.

Trẻ em

Có xu hướng chung khoảng 30% của sự phơi nhiễm thấp hơn ở trẻ em (2-6 tuổi) so với trẻ em (7-16 tuổi) sau khi dùng liều đơn (0,25 mg/kg) và sau khi đạt được liều ổn định (0,375 mg/kg/ngày). Trẻ em (7-16 tuổi) có sự phơi nhiễm meloxicam tương tự (liều đơn) hoặc giảm nhẹ (trạng thái ổn định) so với người lớn, khi sử dụng các giá trị AUC chuẩn với liều 0,25 mg/kg. Thời gian bán thải trung bình của meloxicam (SD) là 15,2 giờ và 13,0 giờ ở trẻ em 2-6 tuổi, và 10,1 giờ và 3,0 giờ ở trẻ em 7-16 tuổi.

Dược động học của meloxicam ở trẻ em dưới 2 tuổi chưa được nghiên cứu.

Người già

Nồng độ trong huyết tương và dược động học ở trạng thái ổn định của meloxicam ở nam giới cao tuổi (≥ 65 tuổi) tương tự như nam giới trẻ tuổi. AUCss cao hơn 47% và Cmax,ss cao hơn 32% ở phụ nữ cao tuổi (≥ 65 tuổi) so với phụ nữ trẻ hơn (≤ 55 tuổi) sau khi chuẩn hóa trọng lượng cơ thể. Các tác dụng không mong muốn là tương tự ở nhóm bệnh nhân cao tuổi mặc dù tổng nồng độ tăng lên ở những phụ nữ cao tuổi. Một phần tư độ nhỏ hơn đã được tìm thấy ở những bệnh nhân nữ cao tuổi so với những bệnh nhân nam cao tuổi.

Bệnh nhân suy gan

Không có sự khác biệt đáng kể nồng độ trong huyết tương ở những người suy gan mức độ nhẹ (Child-Pugh nhóm I) và trung bình (Child-Pugh nhóm II) so với những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi dùng liều đơn 15 mg meloxicam. Liên kết protein của meloxicam không bị ảnh hưởng bởi suy gan. Không cần điều chỉnh liều là cần thiết trong suy gan từ nhẹ đến trung bình. Những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm III) chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Bệnh nhân suy thận

Dược động học của meloxicam đã được nghiên cứu ở các đối tượng với mức độ suy thận khác nhau. Tổng nồng độ trong huyết tương của thuốc giảm với mức độ suy thận trong khi giá trị AUC tự do là tương tự. Độ thanh thải toàn phần của meloxicam tăng ở những bệnh nhân này có thể là do sự gia tăng phần tự do dẫn đến tăng độ thanh thải chuyển hóa. Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình (CrCl> 15 ml/phút). Những bệnh nhân suy thận nặng chưa được nghiên cứu đầy đủ. Việc sử dụng meloxicam ở những đối tượng bị suy thận nặng không được khuyến cáo.

Thuốc dùng đường uống

Liều dùng

Viêm khớp dạng thấp: uống Meloxicam 15 mg, ngày một lần. Tùy theo đáp ứng điều trị, có thể giảm liều còn 7,5 mg.

Viêm xương khớp (Thoái hóa khớp): uống Meloxicam 7,5 mg-15 mg, ngày một lần.

Liều dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi chưa được xác định.

Liều Meloxicam tối đa được khuyên dùng mỗi ngày là 15 mg. Đối với bệnh nhân suy thận phải chạy thận nhân tạo, liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo là 7,5 mg.

* Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Triệu chứng quá liều cấp tính NSAID thường là ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn và đau thượng vị, những triệu chứng này nói chung có thể được phục hồi khi có chăm sóc hỗ trợ. Xuất huyết tiêu hóa có thể xảy ra. Ngộ độc trầm trọng có thể đưa đến cao huyết áp, suy thận cấp, rối loạn chức năng gan, suy hô hấp, hôn mê, co giật, trụy tim mạch và ngừng tim.

Cách xử trí: Khi quá liều NSAID, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ. Trong trường hợp quá liều cấp tính, cần rửa dạ dày và sau đó cho uống than hoạt. Tăng đào thải meloxicam bằng cách uống 4g cholestyramin 3 lần/ngày. Điều này đã được chứng minh trong một thử nghiệm lâm sàng. Các thuốc lợi tiểu mạnh, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu có thể không hữu ích do thuốc gắn kết cao với protein.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

* Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng, tiêu chảy.

* Máu: Thiếu máu khi dùng kéo dài.

* Da: Ngứa, phát ban trên da

* Hô hấp: Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ho, viêm hầu họng

* Cơ xương khớp: Đau cơ, đau lưng.

* Hệ thần kinh: Đau đầu

* Toàn thân: Hội chứng giống cúm, phù

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

* Gan-mật: Tăng nhẹ transaminase và bilirubin

* Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày – tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa tiềm tàng.

* Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

* Da: Mày đay.

* Tim mạch: Tăng huyết áp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.

* Thận-tiết niệu: Tăng nồng độ creatinin và ure máu.

* Hệ thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ. Tai: Ù tai

Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000)

* Tiêu hóa: Viêm đại tràng, loét thủng dạ dày – tá tràng, viêm dạ dày.

* Gan-mật: Viêm gan

* Da: Tăng nhạy cảm của da với ánh sáng, ban hồng đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell

* Hô hấp: Cơn hen phế quản.

* Hệ miễn dịch: Phù mạch thần kinh, choáng phản vệ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Điều trị đau trước và sau phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG).

Quá mẫn đã biết trước đó với Meloxicam, Aspirin, hoặc với các thuốc kháng viêm không steroid, kể cả các triệu chứng thực thể/cơ năng của hen suyễn, polyp mũi, phù mạch hoặc nổi mày đay sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

Loét, xuất huyết tiêu hóa đang tiến triển

Bệnh viêm ruột tiến triển (bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng).

Suy gan nặng hoặc suy thận nặng chưa được thẩm phân.

Suy tim nặng

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP2C9 (như Sulfaphenazol, sulfinpyrazon, sulfamethoxazol và fluconazol).

Chống chỉ định dùng viên nén meloxicam ở những bệnh nhân bất dung nạp galactose do di truyền, vì trong công thức có chứa lactose.

Như tất cả các thuốc NSAIDs, chống chỉ định dùng meloxicam ở những bệnh nhân có xuất huyết não gần đây hoặc các rối loạn xuất huyết toàn thân đã được chẩn đoán.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử xuất huyết tiêu hóa, chức năng tim bị suy giảm, cao huyết áp, bệnh nhân giảm thể tích máu, thương tổn thận nhẹ đến trung bình, và bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông.

Bạn cần biết chắc chắn bạn phản ứng với meloxicam như thế nào trước khi lái xe, vận hành máy móc, hoặc bất cứ hoạt động nào có thể gây nguy hiểm nếu bạn không cảnh giác.

Nguy cơ tim mạch:

Các thuốc NSAID có thể làm tăng nguy cơ các biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim, và đột quỵ, có thể đe dọa tính mạng. Nguy cơ này có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Bệnh nhân bệnh tim mạch hoặc có các yếu tố nguy cơ tim mạch có thể có nhiều rủi ro hơn.

Các tác động lên tiêu hóa:

Độc tính trầm trọng lên đường tiêu hóa như xuất huyết, loét và thủng dạ dày, ruột non hoặc ruột già, có thể đe dọa tính mạng, có thể xảy ra ở bất cứ thời điểm nào, có hoặc không có các triệu chứng được báo trước ở những bệnh nhân điều trị bằng NSAID.

Nghiên cứu đã cho thấy rằng các bệnh nhân có tiền sử loét và/hoặc xuất huyết tiêu hóa mà dùng NSAID có nguy cơ phát triển xuất huyết tiêu hóa cao hơn gấp mười lần so với bệnh nhân không có các yếu tố này.

Cần thận trọng khi dùng NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ phát triển biến chứng tiêu hóa: người cao tuổi, bệnh nhân đang dùng các thuốc NSAID hoặc dùng đồng thời với aspirin hoặc bệnh nhân có tiền sử hoặc gần đây bệnh đường tiêu hóa như loét và xuất huyết tiêu hóa.

Đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao, nên xem xét các liệu pháp xen kẽ không bao gồm NSAID.

Thuốc này có chứa: Lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactose Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

ránh dùng thuốc cho phụ nữ có thai, đặc biệt trong 3 tháng cuối thai kỳ vì có khả năng đóng sớm ống động mạch của bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Meloxicam bài tiết qua sữa ở chuột, nên ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc vì khả năng nguy hiểm trên trẻ bú mẹ.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời với những thuốc kháng acid, cimetidin, digoxin và furosemide không có ảnh hưởng gì đáng kể về tương tác dược động học giữa các thuốc.

Các thuốc ức chế tổng hợp Prostaglandin khác (PSI) bao gồm glucocorticoid và salicylat: Không nên dùng đồng thời các thuốc PSI với nhau vì có thể làm tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa do tác động hiệp lực. Không nên dùng cùng lúc meloxicam với các thuốc NSAID. Dùng đồng thời aspirin (1000mg 3 lần/ngày) cho người tình nguyện khỏe mạnh có khuynh hướng gia tăng AUC (10%) và Cmax (24%) của meloxicam. Chưa biết được ý nghĩa lâm sàng của tương tác này.

Các thuốc chống đông đường uống, thuốc chống ngưng tập tiểu cầu, heparin dùng đường toàn thân, thuốc tan huyết khối và các chất ức chế tái hấp thu seretonin có chọn lọc (SSRIs): tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng tiểu cầu. Nếu phải phối hợp, cần theo dõi chặt chẽ.

Lithium: Các NSAID làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương.

Methotrexat: Các NSAID có thể làm giảm bài tiết methotrexat ở ống thận do đó làm gia tăng nồng độ của methotrexat trong huyết tương.

Dụng cụ ngừa thai: Các NSAID được ghi nhận làm giảm hiệu quả ngừa thai của vòng tránh thai đặt trong tử cung.

Thuốc lợi tiểu: Dùng chung với các thuốc NSAID có nhiều khả năng đưa đến suy thận cấp ở những bệnh nhân mất nước. Bệnh nhân dùng meloxicam với thuốc lợi tiểu cần được bù nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận trước khi điều trị.

Thuốc trị cao huyết áp (chẹn beta, ức chế men chuyển, giãn mạch, lợi tiểu): Điều trị bằng NSAID làm giảm hiệu quả của thuốc trị cao huyết áp do ức chế các prostaglandin gây giãn mạch.

Các NSAID và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-II cũng như các thuốc ức chế ACE có tác dụng hiệp đồng làm giảm độ lọc cầu thận. Ở những bệnh nhân trước đây hoặc hiện đang bị suy thận có thể dẫn đến suy thận cấp.

Cholestyramine liên kết với meloxicam trong ống tiêu hóa dẫn đến thải trừ meloxicam nhanh hơn.

Độc tính trên thận của cyclosporin có thể tăng lên do các tác động trung gian prostaglandin ở thận của NSAID. Trong điều trị phối hợp, nên theo dõi chức năng thận.

Không thể loại trừ tương tác với các thuốc trị tiểu đường dạng uống.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.