Viên đặt Partamol 150 Supp điều trị triệu chứng đau từ nhẹ đến vừa hoặc sốt cho trẻ (hộp 2 vỉ x 5 viên)

Tá dược: Hard fat

Chỉ định

Điều trị triệu chứng các tình trạng đau từ nhẹ đến vừa và/hoặc sốt cho trẻ cân nặng từ 8 – 12 kg (khoảng 6 – 24 tháng tuổi).

Dược lực học

Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt với hoạt tính chống viêm nhẹ. Không giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị.

Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu:

Sự hấp thu paracetamol ở trực tràng chậm hơn so với đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 – 4 giờ sau khi dùng đường trực tràng.

Phân bố:

Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô. Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1 – 2 l/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7 – 1,0 l/kg. Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết lương.

Chuyển hóa:

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị.

Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc gan. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đảo thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic.

Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ:

Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đảo thải qua nước tiểu.

Ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%).

Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận:

Khi suy thận nặng, sự thải trừ paracetamol hơi chậm.

Đối với các dạng liên hợp glucuronid và liên hợp sulfat, tốc độ đảo thải chậm hơn ở người bị suy thận nặng so với người khỏe mạnh.

Khoảng thời gian tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 6 giờ hoặc 8 giờ khi dùng paracetamol cho những bệnh nhân này.

Suy gan:

Paracetamol đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan.

Không quan sát thấy sự tích lũy paracetamol đáng kể và không có thay đổi nào về tình trạng lâm sàng hoặc xét nghiệm của bệnh nhân.

Thời gian bán thải trung bình là 3,4 giờ. Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự suy giảm trung bình của chuyển hóa paracetamol ở bệnh nhân suy gan mạn tính, bao gồm cả xơ gan do rượu, như được thể hiện bởi sự tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn.

Trong những báo cáo này, thời gian bán thải của paracetamol trong huyết tương có liên quan với giảm khả năng tổng hợp của gan. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng paracetamol ở bệnh nhân suy gan.

Người cao tuổi:

Các đối tượng cao tuổi, dược động học và chuyển hóa của paracetamol thay đổi nhẹ, hoặc không thay đổi.

Không cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em:

Các thông số dược động học của paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ em cũng tương tự như đã quan sát thấy ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải trong huyết tương hơi ngắn hơn (khoảng 2 giờ) so với ở người lớn.

Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn so với ở trẻ nhỏ (khoảng 3,5 giờ).

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em đến 10 tuổi bài tiết chất liên hợp glucuronid ít hơn đáng kế và chất liên hợp sulfate nhiều hơn đáng kể so với người lớn.

Tổng lượng bài tiết paracetamol và các chất chuyển hóa của nó là như nhau ở mọi lứa tuổi.

Partamol 150 Supp. được dùng đặt trực tràng.

Ở trẻ em, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần dùng thuốc, kể cả ban đêm, tốt nhất nên cách nhau 6 giờ và ít nhất 4 giờ giữa các lần dùng.

Nên đặt thuốc Partamol 150 Supp. trong tủ lạnh (4 – 10°C) 5 – 10 phút trước khi sử dụng.

Liều dùng

Trẻ cân nặng từ 8 – 12 kg (khoảng 6 – 24 tháng tuổi): 01 viên Partamol 150 Supp./mỗi 6 giờ.

Không dùng nhiều hơn 04 viên Partamol 150 Supp. trong một ngày.

Không dùng quá liều khuyến cáo và thời gian điều trị tại trực tràng càng ngắn càng tốt.

Không dùng thuốc này khi bị tiêu chảy.

Người suy thận:

Trong trường hợp suy thận và trừ khi có ý kiến của bác sĩ, nên giảm liều và tăng khoảng cách tối thiểu giữa 2 lần đặt thuốc. Tổng liều paracetamol không được quá 60 mg/kg/ngày.

Người suy gan:

Không được vượt quá 60 mg/kg/ngày.

Các trường hợp lâm sàng đặc biệt:
Liều thấp nhất có thể có hiệu quả hàng ngày nên được cân nhắc, không được quá 60 mg/kg/ngày trong các trường hợp sau: Suy tế bào gan nhẹ đến trung bình, hội chứng Gilbert (vàng da không tan huyết có tính gia đình), nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài, mất nước.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có nguy cơ ngộ độc ở người cao tuổi và đặc biệt ở trẻ nhỏ (cả quá liều điều trị và ngộ độc bất thường đều là hiện tượng chung), có thể gây tử vong. Cũng có nguy cơ quá liều, đặc biệt ở người bệnh gan, ở bệnh nhân suy dinh dưỡng kéo dài và người dùng thuốc cảm ứng enzym. Đặc biệt quá liều có thể dẫn đến tử vong trong những trường hợp này.

Dấu hiệu và triệu chứng: Buồn nôn, nôn, chán ăn, xanh xao, đau bụng, đau nửa đầu và đổ mồ hôi thường xuất hiện trong 24 giờ đầu.

Quá liều (dùng một lần quá 7,5 g ở người lớn và 140 mg/kg thể trọng dùng một lần ở trẻ em) sẽ gây hủy tế bào gan, có thể gây hoại tử hoàn toàn và không phục hồi, kéo theo suy tế bào gan, nhiễm acid chuyển hoá, bệnh não có thể dẫn tới hôn mê và tử vong.

Đồng thời, có tăng transaminase gan, lactat dehydrogenase và bilirubin cùng với giảm mức prothrombin có thể xảy ra từ 12 tới 48 giờ sau khi dùng thuốc. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường rõ rệt lúc ban đầu sau 1 đến 2 ngày, và đạt tối đa sau 3 – 4 ngày.

Xử trí:

Đưa ngay đến bệnh viện.

Phải lấy ngay một ống máu càng sớm càng tốt để định lượng ban đầu nồng độ paracetamol trong huyết tương nhưng không được sớm hơn 4 giờ sau khi uống paracetamol.

Đào thải nhanh lượng thuốc đã dùng bằng rửa dạ dày.

Điều trị thông thường về quá liều paracetamol bao gồm uống thuốc giải độc càng sớm càng tốt, là N-acetylcystein (uống hoặc tiêm tĩnh mạch), nếu có thể được, trước giờ thứ 10 sau khi dùng quá liều.

Điều trị triệu chứng.

Phải tiến hành làm xét nghiệm về gan lúc khởi đầu điều trị và nhắc lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết trường hợp, transaminase gan trở lại mức bình thường sau 1-2 tuần với sự phục hồi đầy đủ chức năng gan. Tuy nhiên, trong trường hợp quá nặng, có thể cần phải ghép gan.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Rất hiếm gặp: ADR < 1/10000

Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính.

Đã ghi nhận các trường hợp tiêu chảy, đau bụng, tăng enzyme gan, tăng hoặc giảm INR.

Viên đạn đặt trực tràng thường gây kích ứng trực tràng và hậu môn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với paracetamol hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào,

Người bị suy tế bào gan nặng hoặc bệnh gan hoạt động mất bù,

Tiền sử viêm trực tràng, viêm hậu môn hoặc chảy máu trực tràng gần đây.

Thận trọng khi sử dụng

Thuốc dạng viên đạn có nguy cơ gây kích ứng tại chỗ.

Bác sỹ cần lưu ý bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Khi phát hiện những dấu hiệu phát ban trên da đầu tiên hoặc bất kỳ dấu hiệu phản ứng quá mẫn nào khác, bệnh nhân cần phải ngừng sử dụng thuốc. Người đã từng bị các phản ứng trên da nghiêm trọng do paracetamol gây ra thì không được dùng thuốc trở lại và khi đến khám chữa bệnh cần phải thông báo cho nhân viên y tế biết.

Nếu phát hiện viêm gan siêu vi cấp tính, nên ngừng điều trị với paracetamol.

Không dùng thuốc dạng viên đạn khi bị tiêu chảy.

Nếu cần thiết về mặt lâm sàng, có thể dùng paracetamol trong thai kỳ; tuy nhiên, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất, và ở tần suất thấp nhất có thể.

Ở liều điều trị, có thể sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Paracetamol không có ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không áp dụng.

Thời kỳ cho con bú

Không áp dụng.

Tương tác thuốc

Thuốc uống chống đông máu: Dùng đồng thời paracetamol với các coumarin bao gồm warfarin có thể làm thay đổi nhẹ trị số INR. Trong trường hợp này, cần tăng cường theo dõi trị số INR trong thời gian sử dụng kết hợp cũng như trong 1 tuần sau khi ngưng điều trị với paracetamol.

Tương tác với các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: Sử dụng paracetamol có thể tương tác với xét nghiệm acid uric máu theo phương pháp acid phosphotungstic và với xét nghiệm đường huyết theo phương pháp glucose-oxydase-peroxidase.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên paracetamol:

Phenytoin: Khi sử dụng đồng thời có thể dẫn đến giảm hiệu quả của paracetamol và làm tăng nguy cơ độc tính đối với gan. Những bệnh nhân đang điều trị bằng phenytoin nên tránh dùng paracetamol liều lớn và/hoặc kéo dài. Cần theo đõi bệnh nhân về dấu hiệu độc tính đối với gan.

Probenecid: Có thể làm giảm gần 2 lần về độ thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với acid glucuronic. Nên xem xét giảm liều paracetamoi khi sử dụng đồng thời với probenecid.

Salicylamid: Có thể kéo dài thời gian bản thải (1/4) của paracetamol.

Các chất gây cảm ứng enzym: Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời paracetamol với các chất gây cảm ứng enzym. Những chất này bao gồm nhưng không giới hạn barbiturat, isoniazid, carbamazepin, rifampin và ethanol.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.