Thuốc Staclazide 80 điều trị đái tháo đường tuýp 2 (hộp 6 vỉ x 10 viên)

Thành phần cho 1 viên

Tá dược: Lactose monohydrate, maize starch, pregelatinized starch, talc, magnesium stearate.

Chỉ định

Ðái tháo đường không phụ thuộc insulin (týp 2) ở người lớn khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng, luyện tập thể lực và giảm cân.

Dược lực học

Nhóm dược lý

Thuốc hạ glucose huyết không phải insulin, nhóm sulfonylurea.

Gliclazide là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin), nhóm sulfonylure, dạng uống. Tấc dụng chủ yếu của gliclazide là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy của bệnh nhân còn hoạt động (còn khả năng sản xuất insulin). Gliclazide thường được chi định kết hợp với chế độ ăn, luyện tập thể lực.

Gliclazide được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ glucose huyết khác như metformin, insulin.

Dược động học

Gliclazide dễ dàng hấp thụ qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt sau khi uống khoảng 2 - 4 giờ. Thức ăn không làm thay đổi tốc độ và mức độ hấp thu. 

Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (85 - 95%). Thời gian tác dụng kéo dài 12 giờ hoặc hơn. 

Gliclazide được chuyển hóa mạnh ở gan thành những sản phẩm không còn hoạt tính. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua nước tiểu (60 - 70%); khoảng 10 - 20% qua phân ở dạng chuyển hóa. 

Thời gian bán thải của gliclazide khoảng 10 -12 giờ.

Staclazide 80 được dùng bằng đường uống.

Liều dùng

Liều khởi đầu: 40 – 320 mg/ngày.

Cần điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân, khởi đầu từ 40 – 80 mg/ngày (½ – 1 viên) và tăng liều đến khi glucose huyết được kiểm soát thỏa đáng.

Liều đơn: Không quá 160 mg (2 viên). Khi cần liều cao hơn, nên sử dụng Staclazide 80 mỗi ngày 2 lần vào các bữa ăn chính trong ngày.
Ở những bệnh nhân béo phì hoặc những bệnh nhân không đáp ứng với gliclazide đơn lẻ, có thể cần liệu pháp kết hợp.

Chuyển từ một thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác sang viên nén Staclazide 80:

Có thể sử dụng Staclazide 80 để thay thế thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác.
Nên lưu ý đến liều lượng và thời gian bán thải của thuốc chống đái tháo đường dùng trước đó.
Thông thường không cần giai đoạn chuyển tiếp. Nên bắt đầu ở liều 40 – 80 mg (½ – 1 viên), sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng glucose huyết của bệnh nhân.
Nếu chuyển tiếp từ một sulfonylurea hạ glucose huyết có thời gian bán thải dài, có thể có một giai đoạn không điều trị trong vài ngày nhằm tránh tác động cộng hợp của hai thuốc, dẫn đến hạ glucose huyết.

Phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác

Staclazide 80 có thể được dùng phối hợp với biguanide, các thuốc ức chế alpha glucosidase hoặc insulin.
Ở những bệnh nhân kiểm soát bệnh chưa tốt với Staclazide 80, có thể phối hợp với insulin nhưng phải theo dõi chặt chẽ.

Các đối tượng đặc biệt

* Người cao tuổi: Dùng chế độ liều Staclazide 80 tương tự như đối với bệnh nhân dưới 65 tuổi.

* Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa, dùng chế độ liều tương tự như đối với bệnh nhân có chức năng thận bình thường nhưng phải theo dõi cẩn thận.

* Khuyến cáo dùng liều khởi đầu tối thiểu là 40 – 80 mg/ngày cho bệnh nhân có nguy cơ hạ glucose huyết:
Do dinh dưỡng kém hoặc suy dinh dưỡng,
Do mắc các rối loạn nội tiết nặng hoặc còn bù kém (suy tuyến yên, suy tuyến giáp, suy thượng thận),
Đang trong giai đoạn ngưng corticoid sau khi dùng kéo dài và/hoặc liều cao,
Bệnh mạch máu nặng (bệnh mạch vành nặng, tổn thương động mạch cảnh nặng, bệnh mạch máu lan tỏa).

* Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Staclazide 80 ở trẻ em và trẻ vị thành niên.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều sulfonylurê có thể gây hạ glucose huyết.

Trường hợp nhẹ, điều trị hạ glucose huyết bằng cách cho uống ngay glucose hoặc đường 20 - 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về bình thường.

Hạ glucose huyết vừa phải, không mất ý thức hoặc các dấu hiệu thần kinh, cần bổ sung carbohydrat, điều chỉnh liều và/hoặc thay đổi chế độ ăn.

Phản ứng hạ glucose huyết nặng với tình trạng hôn mê, co giật hoặc rối loạn thần kinh thì có thể hoặc cần thiết cấp cứu y khoa và nhập viện.

Nếu hạ glucose huyết kèm hôn mê được chuẩn đoán hoặc nghi ngờ, bệnh nhân nên được tiêm tĩnh mạch nhanh 50 ml dung dịch glucose nồng độ cao (20 - 30%). Sau đó nên tiếp tục truyền dung dịch glucose nồng độ loãng hơn (10%) với tốc độ có thể duy trì nồng độ glucose huyết khoảng 1 g/l: Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ và tùy vào tình trạng từng bệnh nhân mà bác sĩ sẽ quyết định có cần thiết phải theo dõi tiếp hay không.

Sự thẩm tách không hiệu quả do gliclazide liên kết mạnh với protein.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên một liều thuốc, cần dùng thuốc càng sớm càng tốt, nhưng hãy bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, không dùng hai liều cùng một lúc.

Thường gặp ADR >1/100

Hạ đường huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Khó chịu ở Đường tiêu hóa bao gồm đau bụng, nôn, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, táo bón. Có thể giảm các ADR này nếu uống thuốc trong bữa sáng.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

Da và mô dưới da: ban, mề đay, phù mạch, ban đỏ, ban sần, phản ứng kiểu bóng nước (hội chứng Stevens-Johnson và hội chứng hoại tử biểu bì nhiễm độc), hội chứng quá mẫn do thuốc với biểu hiện toàn thân và tăng bạch cầu ái kiềm.

Máu và mô bạch huyết: thay đổi về huyết học hiếm gặp, có thể bao gồm thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt. Những rối loạn này thường giảm khi ngưng thuốc.

Gan mật: Tăng enzym gan (AST, ALT, phosphatase kiềm), viêm gan. Ngưng thuốc nếu xuất hiện vàng da do tắc mật. Những rối loạn này thường giảm khi ngưng thuốc.

Mắt: giảm thị lực thoáng qua có thể xảy ra, đặc biệt khi ngưng thuốc, do thay đổi nồng độ đường huyết.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với gliclazide hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào, các sulfonylurea, sulfonamide khác.

Đái tháo đường týp 1.

Tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Suy gan, thận nặng: Trong những trường hợp này, nên dùng insulin.

Đang điều trị với miconazole.

Phụ nữ đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Hạ glucose huyết

Việc điều trị này chỉ nên được chỉ định khi bệnh nhân có thể ăn uống đều đặn (kể cả bữa sáng). Điều quan trọng là phải bổ sung đều đặn lượng carbohydrate vì nguy cơ hạ glucose huyết có thể tăng lên nếu bữa ăn bị trễ, ăn ít hoặc thức ăn có lượng carbohydrate thấp. Hạ glucose huyết thường xảy ra hơn khi chế độ ăn ít calo, tập thể dục kéo dài hoặc gắng sức, uống rượu hoặc kết hợp với các thuốc hạ glucose huyết khác.

Hạ glucose huyết có thể xảy ra sau khi dùng các sulfonylurea. Một số trường hợp có thể nghiêm trọng và kéo dài. Cần thiết có thể nhập viện và tiếp tục dùng glucose trong vài ngày.

Để giảm nguy cơ hạ glucose huyết, cần thận trọng trong việc lựa chọn bệnh nhân, liều dùng, và hướng dẫn bệnh nhân rõ ràng.

Các yếu tố làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết:

* Bệnh nhân từ chối hoặc (đặc biệt là người cao tuổi) không thể hợp tác.

* Suy dinh dưỡng, ăn không đúng giờ, bỏ bữa, các giai đoạn nhịn ăn hoặc thay đổi chế độ ăn.

* Sự mất cân bằng giữa việc luyện tập thể lực và lượng carbohydrate ăn vào.

* Suy thận, suy gan nặng.

* Quá liều Staclazide 80.

* Bị một số rối loạn nội tiết: Rối loạn tuyến giáp, suy tuyến yên và suy thượng thận.

* Dùng đồng thời với một số loại thuốc khác.

Suy thận và suy gan

Dược động học và/hoặc dược lực học của gliclazide có thể thay đổi ở những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng. Một đợt hạ glucose huyết có thể kéo dài, do đó cần bắt đầu điều trị thích hợp cho những bệnh nhân này.

Thông tin về bệnh nhân

Cần giải thích về nguy cơ hạ glucose huyết, kèm theo các triệu chứng, điều trị và các điều kiện dẫn đến sự phát triển của bệnh cho bệnh nhân và người nhà bệnh nhân được biết.

Thông báo cho bệnh nhân biết tầm quan trọng của việc tuân theo hướng dẫn ăn kiêng, tập thể dục và theo dõi nồng độ glucose huyết đều đặn.

Kiểm soát glucose huyết kém

Việc kiểm soát glucose huyết ở những bệnh nhân đang điều trị thuốc chống đái tháo đường có thể bị ảnh hưởng bởi bất kỳ trường hợp nào sau đây: Các chế phẩm có St. John’s Wort (Hypericum perforatum), sốt, chấn thương, nhiễm khuẩn hoặc can thiệp phẫu thuật. Trong một số trường hợp, có thể cần dùng insulin.

Hiệu quả hạ glucose huyết ở bất kỳ thuốc chống đái tháo đường dạng uống nào, kể cả gliclazide, đều bị giảm theo thời gian ở nhiều bệnh nhân: Có thể do sự tiến triển của bệnh đái tháo đường, hoặc do giảm đáp ứng điều trị. Hiện tượng này được gọi là thất bại thứ phát, khác với thất bại ban đầu, khi một thuốc không hiệu quả trong điều trị bước đầu. Cần cân nhắc điều chỉnh liều và tuân thủ chế độ ăn kiêng trước khi phân loại bệnh nhân thuộc trường hợp thất bại thứ phát.

Rối loạn glucose huyết

Các rối loạn glucose huyết, bao gồm hạ glucose huyết và tăng glucose huyết đã được báo cáo ở những bệnh nhân đái tháo đường dùng đồng thời với fluoroquinolone, đặc biệt ở người cao tuổi. Khuyến cáo theo dõi cẩn thận glucose huyết ở tất cả những bệnh nhân dùng đồng thời Staclazide 80 và fluoroquinolone.

Xét nghiệm

Đo nồng độ HbA1c (hoặc glucose huyết tương tĩnh mạch lúc đói) được khuyến cáo khi đánh giá việc kiểm soát glucose huyết. Tự kiểm soát glucose huyết cũng có thể hữu ích.

Staclazide 80 có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzyme lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose – galactose.

Điều trị cho bệnh nhân thiếu hụt G6PD với các sulfonylurea có thể dẫn đến thiếu máu tan huyết. Vì gliclazide thuộc nhóm sulfonylurea, cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân thiếu hụt G6PD và nên cân nhắc thay thế một thuốc khác không thuộc nhóm sulfonylurea.

Tránh sử dụng gliclazide trong thai kỳ và cho các bà mẹ cho con bú.

Staclazide 80 không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên bệnh nhân cần được thông báo rằng khả năng tập trung có thể bị ảnh hưởng nếu bệnh đái tháo đường không được kiểm soát tốt, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây hạ đường huyết vì thế cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và đang cho con bú

Tương tác thuốc

Sự phối hợp với một số thuốc có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của gliclazid.

Tăng tác dụng hạ glucose huyết

Có thể xảy ra tình trạng hạ glucose huyết quá mức khi gliclazid được dùng cùng với các thuốc sau: Miconazol (dùng đường toàn thân và gel bôi miệng): Không được dùng miconazol khi người bệnh đang được điều trị bằng gliclazid: Tác dụng hạ glucose huyết tăng có thể dẫn đến xuất hiện các biểu hiện hạ glucose huyết nặng, thậm chí hôn mê.

Phenylbutazon, rượu, các đồ uống có rượu, các thuốc chứa rượu: Không nên phối hợp.

Các thuốc chống đái tháo đường khác (insulin, Acarbose, biguanid), các thuốc chẹn beta, fluconazol, các chất ức chế enzym chuyển (captopril, Enalapril), các chất đối kháng thụ thể H₂, các IMAO, sulfonamid và các thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Cần thận trọng khi dùng phối hợp.

Giảm tác dụng hạ glucose huyết

Có thể làm tăng glucose huyết.

Danazol: Có tác dụng gây tăng glucose huyết, không nên dùng khi đang điều trị bằng gliclazid.

Clorpromazin liều cao (> 100 mg/ngày): Tăng glucose huyết (giảm giải phóng insulin).

Các glucocorticoid (đường toàn thân và tại chỗ trong khớp, bôi trên da và thụt trực tràng) và tetracosactid: Tăng glucose huyết (do giảm dung nạp glucose bởi các corticoid).

Nếu không thể tránh được các phối hợp trên, thì phải thông báo trước cho người bệnh và tăng cường kiểm tra glucose huyết. Có thể điều chỉnh liều của thuốc điều trị đái tháo đường trong thời gian điều trị Danazol, clorpromazin hoặc corticoid và sau khi ngừng các thuốc này.

Ritodrin, Salbutamol, terbutalin (đường tĩnh mạch): Tăng glucose huyết bởi các chất kích thích beta. Tăng cường kiểm tra glucose huyết. Nếu cần, có thể chuyển sang dùng insulin.

Phối hợp cần lưu ý

Các thuốc chống đông máu (warfarin...): Các sulfonylurê có thể dẫn đến tăng tác dụng chống đông máu trong khi điều trị. Có thể cần phải điều chỉnh liều của thuốc chống đông.

Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.