Thuốc Zamko 25 điều trị co cứng cơ (hộp 3 vỉ x 10 viên)

Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể 101, natri starch glycolat, calci hydrophosphat khan, magnesi stearat, silic dioxyd keo, hypromelose 6cps, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd

Chỉ định

Viên nén bao phim ZAMKO 25 (baclofen 25 mg) được dùng để điều trị co cứng và các di chứng thứ phát của các rối loạn mạn tính nghiêm trọng như bệnh xơ cứng rải rác và các dạng khác của tổn thương tủy sống.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ vân

Mã ATC: M03BX01

Cơ chế tác dụng

Baclofen là một thuốc tương tự acid alpha-aminobutyric, có tác dụng giãn cơ vân. Baclofen làm giảm tần số và biên độ của co thắt cơ ở bệnh nhân có tổn thương tủy sống. Thuốc có tác dụng chủ yếu trên tủy sống, ngăn cản giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích và ức chế các phản xạ đơn synap và đa synap bằng cách phong bế dẫn truyền kích thích ở synap. Do baclofen chứa cả hai GABA và phenylethylamin nên thuốc hoạt hóa một trong các chất dẫn truyền thần kinh ức chế đó. Dùng liều cao baclofen gây ức chế hệ thần kinh trung ương (buồn ngủ, mất điều hòa, ức chế hô hấp và tim mạch) nên thuốc được coi là có tác dụng ở các vị trí trên tủy sống.

Baclofen kích thích bài tiết acid dạ dày.

Dược động học

Hấp thu

Thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa nhưng thay đổi nhiều giữa các người bệnh. Thuốc hấp thu qua đường tiêu hóa giảm khi tăng liều. Nồng độ thuốc trong huyết thanh có tác dụng điều trị dao động từ 80 - 395 nanogam/ml. Sau khi uống 40 mg baclofen ở người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong máu 500 - 600 nanogam/ml đạt được trong vòng 2 - 3 giờ và nồng độ duy trì trên 200 nanogam/ml trong 8 giờ. Thuốc uống có thể tác dụng ngay, có thể tác dụng sau vài giờ cho đến vài tuần.

Phân bố

Ở động vật, sau khi uống, baclofen phân bố rộng rãi khắp cơ thể, nhưng chỉ một lượng rất nhỏ qua hàng rào máu não. Baclofen qua nhau thai. Baclofen vào sữa mẹ sau khi uống. Ở nồng độ 10 - 300 nanogam/ml trong máu, 30% baclofen gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Khoảng 15% liều dùng của baclofen được chuyển hóa ở gan, chủ yếu do khử amin..

Thải trừ

Nửa đời thải trừ: 2,5 - 4 giờ.Baclofen hầu như đào thải hoàn toàn trong vòng 72 giờ sau khi uống; 70 - 80% thuốc đào thải qua nước tiểu
dưới dạng không đổi hoặc dưới dạng chất chuyển hóa. Phần còn lại đào thải qua phân.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi)

Dược động học của baclofen ở bệnh nhân cao tuổi hầu như tương tự ở bệnh nhân < 65 tuổi. Sau khi uống liều đơn, người cao tuổi có sự thải trừ chậm hơn nhưng nồng độ của baclofen là tương tự so với người < 65 tuổi. Phép ngoại suy các kết quả này cho điều trị đa liều cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa về dược động học giữa các bệnh nhân dưới 65 tuổi và bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em

Ở trẻ em (2 - 12 tuổi), sau khi uống 2,5 mg baclofen, Cmax đạt 62,8 ± 28,7 nanogam/ml và Tmax trong khoảng 0,95 - 2 giờ. Độ thanh thải trung bình 315,9 ml/giờ/kg, thể tích phân bố 2,58 1/kg và thời gian bán thải là 5,1 giờ.

Suy gan

Không có dữ liệu về dược động học của baclofen trên bệnh nhân suy gan. Tuy nhiên, vì gan không có vai trò quan trọng đối với baclofen nên sự thay đổi đáng kể dược động học của baclofen hầu như không xảy ra ở bệnh nhân suy gan.

Suy thận

Không có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát về dược động học của baclofen ở người suy thận. Baclofen chủ yếu được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Dữ liệu hạn chế trên bệnh nhân nữ thẩm phân máu mạn tính hoặc suy thận còn bù cho thấy độ thanh thải và nửa đời thải trừ của baclofen tăng đáng kể ở những bệnh nhân này.

Dùng đường uống, chia nhiều lần (3 lần/ngày) trong hoặc sau bữa ăn.

Tránh ngừng thuốc đột ngột do nguy cơ gây triệu chứng cai thuốc.

Liều dùng

Người lớn

Liều ban đầu của baclofen là 15 mg mỗi ngày, chia làm 3 lần, tăng dần lên tùy theo đáp ứng. Chế độ dùng thuốc được đề xuất là 5 mg x 3 lần/ngày trong 3 ngày, tăng lên 10 mg x 3 lần/ngày trong 3 ngày tiếp, sau đó cho như vậy tới khi đạt liều 20 mg x 3 lần/ngày hoặc tới khi đạt tác dụng điều trị mong muốn. Các liều cao hơn đã được dùng, nói chung không khuyến cáo các liều trên 100 mg mỗi ngày.

Nếu không thấy lợi ích rõ ràng trong vòng 6 tuần đạt liều lượng tối đa thì dần dần ngừng dùng thuốc.

Người cao tuổi

Bệnh nhân cao tuổi dùng liều ban đầu thấp hơn, mặc dù liều duy trì cũng giống như liều dùng cho người trẻ tuổi.

Trẻ em

Baclofen thường được dùng để làm giảm chứng co cứng mạn tính nghiêm trọng kết hợp với nhiều bệnh ở trẻ em.

Liều uống ban đầu được khuyến cáo là 300 microgam/kg mỗi ngày chia làm 4 lần, tăng dần ở các khoảng cách 3 ngày tới khi đạt tác dụng điều trị mong muốn; các liều duy trì ở trong khoảng từ 750 microgam/kg đến 2 mg/kg mỗi ngày. Liều duy trì mỗi ngày có thể tính theo tuổi như sau:

Trẻ em từ 10 tuổi trở lên có thể được cho liều thường dùng của người lớn

Suy thận
Vì phần lớn baclofen được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi, có thể cần phải giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

Đối với liều < 25 mg/lần, cần sử dụng các chế phẩm có hàm lượng phù hợp.

* Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Mất phản xạ, nôn, giảm trương lực cơ, tiết nước bọt nhiều, ngủ gà, rối loạn điều tiết thị giác, hôn mê, ức chế hô hấp, cơn động kinh.

Xử trí

Trong điều trị quá liều baclofen đường uống, loại bỏ ngay thuốc khỏi đường tiêu hóa bằng cách gây nôn hay rửa dạ dày và duy trì sự trao đổi hô hấp đầy đủ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp, ADR >1/100 Thần kinh trung ương:

* Ngủ gà, chóng mặt, choáng váng, rối loạn tâm thần, mất ngủ, nói líu nhíu, mất điều hòa, giảm trương lực, mệt mỏi, lú lẫn, nhức đầu.

* Thần kinh - cơ: Yếu cơ, đau cơ.

* Tim mạch: Giảm huyết áp.

* Da: Ban.

* Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.

* Sinh dục - tiết niệu: Đa niệu.

Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100

* Đau ngực, khó thở, đái khó, đái dầm, đái ra máu, liệt dương, không có khả năng xuất tinh, tiểu tiện đêm, đánh trống ngực, ngất, bí tiểu; phản ứng cai thuốc đã xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột.

Hiếm gặp, ADR<1/1000

* Hạ thân nhiệt.

* Các ADR khác: Sảng khoái, ảo giác, trầm cảm, ù tai, co giật, dị cảm, miệng khô, thay đổi vị giác, nôn, tiêu chảy, rung giật nhãn cầu, run, rối loạn thị giác, ngứa, tăng tiết mồ hôi, ức chế hô hấp hoặc tim mạch, thay đổi glucose huyết, thay đổi các trị số chức năng gan, tăng nghịch lý co cứng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu ADR xảy ra, có thể làm giảm bằng cách giảm liều dùng và tiến hành điều trị triệu chứng.

Thông báo cho thầy thuốc những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn với baclofen hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Sự kiểm soát cơn động kinh và các điện não đồ đôi khi xấu đi ở bệnh nhân động kinh dùng thuốc. Cần theo dõi đều đặn tình trạng lâm sàng và điện não đồ của bệnh nhân khi điều trị với baclofen.

Sự ức chế hệ thần kinh trung ương (TKTƯ) có thể tăng thêm khi dùng baclofen đồng thời với các thuốc ức chế TKTƯ khác, kể cả rượu.

Bệnh nhân loét dạ dày - tá tràng phải dùng baclofen uống một cách thận trọng.

Bệnh nhân có các chứng loạn tâm thần, tâm thần phân liệt hoặc lú lẫn phải được điều trị thận trọng và giám sát cẩn thận vì các bệnh này có thể nặng thêm.

Ngừng đột ngột liệu pháp baclofen uống, bất luận nguyên nhân nào, đã dẫn đến ảo giác và co giật.

Cần quan tâm đặc biệt đến bệnh nhân có nguy cơ rõ về ngừng thuốc (như tổn thương tủy sống ở T6 trở lên, tiền sử triệu chứng cai thuốc đối với baclofen).

Thận trọng đối với trẻ em: Chưa xác định sự an toàn ở trẻ em dưới 12.

Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Baclofen có thể làm giảm khả năng thực hiện các hoạt động cần sự tỉnh táo như lái xe hoặc vận hành máy móc. Phải thận trọng khi dùng thuốc này (không nên thực hiện các công việc cần tập trung cao độ cho tới khi xác định chắc chắn có bị ảnh hưởng bởi thuốc hay không).

Thời kỳ mang thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về sử dụng baclofen ở phụ nữ mang thai, nên chỉ sử dụng thuốc này khi lợi ích thu được hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai.

Thời kỳ cho con bú

Baclofen phân bố trong sữa người sau khi uống. Vì vậy, phụ nữ dùng baclofen không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Rượu và các thuốc ức chế hệ TKTƯ có thể làm tăng các tác dụng trên TKTƯ của baclofen nên phải tránh dùng.

Triệu chứng tăng vận động tăng nặng thêm ở người bệnh dùng lithi. Có thể có tăng sự yếu cơ nếu dùng baclofen cho người bệnh đang dùng thuốc chống trầm cảm 3 vòng và có thể có tăng tác dụng hạ huyết áp nếu dùng baclofen cho người bệnh đang dùng thuốc chống tăng huyết áp.

Ibuprofen và các thuốc khác gây suy thận có thể làm giảm sự bài tiết baclofen dẫn đến độc tính.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.