Thuốc SaVi Candesartan 8 điều trị tăng huyết áp (hộp 3 vỉ x 10 viên)

Thành phần cho 1 viên

Tá dược:  Tinh bột biến tính, lactose monohydrat 100 mesh, celulose vi tinh thể 102, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcelulose 606, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, talc vừa đủ 1 viên.

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em từ 1 đến 17 tuổi. Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Điều trị suy tim (NYHA nhóm II – IV) ở người lớn suy tim tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%) để giảm tử vong do tim mạch và giảm nhập viện do suy tim.

Dược lực học

Candesartan là thuốc kháng thụ thể angiotensin II. Candesartan ức chế tác động làm tăng huyết áp của dung dịch tiêm truyền angiotensin II phụ thuộc vào liều. Sau khi uống một liều candesartan cilexetil 1 lần/ngày trong vòng 1 tuần, tác động làm tăng huyết áp được ức chế xấp xỉ 90% ở đỉnh với tác dụng gây ức chế kéo dài hơn 24 giờ (thường là 48 giờ).

Nồng độ trong huyết tương của angiotensin I và angiotensin II tăng và hoạt tính renin huyết tương (PRA) tăng lên phụ thuộc vào liều sau khi dùng liều đơn lặp lại candesartan cilexetil ở người khỏe mạnh, bệnh nhân tăng huyết áp và bệnh nhân suy tim. Nồng độ của men chuyển (ACE) không bị thay đổi ở người khỏe mạnh sau khi uống candesartan cilexetil lặp đi lặp lại. Aldosterone huyết tương giảm đến 16 mg candesartan cilexetil ở những người khỏe mạnh không có sự thay đổi có ý nghĩa trong kali huyết tương, nhưng giảm nồng độ huyết tương của aldosterone khi dùng liều 32 mg candesartan cilexetil ở bệnh nhân tăng huyết áp. Candesartan cilexetil có tác động lên sự tiết aldosterone nhưng lại tác dụng rất ít trên kali huyết thanh.

Tăng huyết áp

Người lớn

Trong các nghiên cứu dùng đa liều với bệnh nhân tăng huyết áp, không có thay đổi có ý nghĩa làm sảng trong chức năng chuyển hóa, bao gồm cả nồng độ huyết tương hoặc huyết thanh của cholesterol, triglyceride, glucose, hoặc acid uric. Trong một nghiên cứu 12 tuần trên tổng số 161 bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp được điều trị tăng huyết áp, không có thay đổi ở nồng độ của HbA1c.

Suy tim

Ở bệnh nhân suy tim, liều candesartan ≥ 8 mg làm giảm kháng lực mao mạch hệ thống và áp suất thủy mao mạch động mạch phổi.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống candesartan cilexetil, sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan được ước tính là 15%. Sau khi uống candesartan cilexetil, nồng độ đỉnh trong huyết thanh (C_max) đạt được sau 3-4 giờ. Thức ăn có hàm lượng chất béo cao không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của candesartan sau khi uống candesartan cilexetil.

Phân bố

Thể tích phân bố của candesartan là 0,13 l/kg. Candesartan liên kết nhiều với protein huyết tương (> 99%) và không thấm nhiều vào hồng huyết cầu. Liên kết với protein không thay đổi khi nồng độ candesartan trong huyết tương trên khoảng liều đạt được trên lâm sàng hay liều điều trị. Candesartan đã được chứng minh là có qua hàng rào máu não/nhau thai ở chuột nhưng không qua nhau thai ở candesartan có đi qua hàng rào nhau thai và được phân bố ở thai nhi.

Chuyển hóa và bài tiết

Độ thanh thải huyết tương toàn phần của candesartan là 0,37 ml/phút/kg, độ thanh thải ở thận 0,19 ml/phút/kg.

Candesartan khi dùng đường uống, khoảng 26% liều dùng được thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Sau khi uống candesartan cilexetil được đánh dấu bằng ¹⁴C, khoảng 33% độ phóng xạ được thu lại từ nước tiểu và khoảng 67% trong phân. Sau khi dùng liều tiêm tĩnh mạch candesartan cilexetil được đánh dấu bằng ¹⁴C, khoảng 59% độ phóng xạ được thu lại từ nước tiểu và khoảng 36% trong phân. Thận và ruột mật cũng góp phần vào việc thải trừ candesartan.

Ngoài ra:

Candesartan cilexetil được hoạt hóa nhanh chóng và hoàn toàn nhờ sự thủy phân ester trong suốt quá trình hấp thu qua đường tiêu hóa, chuyển thành chất kháng thụ thể angiotensin II chọn lọc AT1. Candesartan được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi trong huyết tương và nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được chuyển hóa ở gan bởi O-deethyl hóa thành một chất chuyển hóa không hoạt động. Thời gian bán thải của candesartan là khoảng 9 giờ. Sau khi dùng liều đơn lặp lại, được động học của candesartan là tuyến tính với nồng độ điều trị trong khoảng liều đạt được. Candesartan và chất chuyển hóa không hoạt tính không tích lũy trong huyết thanh sau khi uống liều lặp lại một lần mỗi ngày.

Thuốc dùng đường uống có hoặc không có dùng chung với thức ăn. Sinh khả dụng của candesartan không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Liều dùng

Tăng huyết áp ở người lớn

Liều phải điều chỉnh theo mỗi cá nhân. Huyết áp đáp ứng phụ thuộc vào liều trong khoảng 2 đến 32 mg. Các khuyến cáo thường là bắt đầu với liều 16 mg 1 lần/ngày khi đơn trị liệu ở bệnh nhân không bị giảm thể tích máu. Candesartan có thể dùng 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày với tổng liều dùng từ 8 – 32 mg. Liều cao hơn không cho tác dụng mạnh hơn. Hầu hết tác dụng chống tăng huyết áp có được trong vòng 2 tuần, và giảm huyết áp tối đa đạt được trong vòng 4-6 tuần điều trị với candesartan.

Không cần phải điều chỉnh liều bắt đầu cho bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhẹ, hoặc bệnh nhân suy giảm chức năng gan nhẹ. Ở những bệnh nhân có thể giảm thể tích nội mạch bình, cần cân nhắc cho bắt đầu với liều thấp. Với bệnh nhân có thể giảm thể tích nội mạch (như bệnh nhân đang dùng lợi tiểu liều cao, đặc biệt là bệnh nhân suy giảm chức năng thận), khi bắt đầu dùng candesartan cần được giám sát y tế chặt chẽ và cân nhắc sử dụng liều thấp.

Nếu huyết áp không kiểm soát được khi dùng một mình candesartan, nên dùng thêm thuốc lợi tiểu. Candesartan có thể phối hợp với tất cả các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Tăng huyết áp ở trẻ em (6 - < 17 tuổi)

Candesartan có thể dùng liều 1 lần/ngày hay chia thành 2 liều bằng nhau. Điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp. Ở những bệnh nhân có thể thiếu thể tích nội mạch (như bệnh nhân điều trị với thuốc lợi tiểu, đặc biệt là những bệnh nhân suy giảm chức năng thận), khi bắt đầu dùng candesartan cần được giám sát y tế chặt chẽ và cân nhắc sử dụng liều thấp.

Với những trẻ dưới 50 kg, khoảng liều là từ 4 -16 mg mỗi ngày. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 4 – 8 mg. Với những trẻ trên 50 kg, khoảng liều là từ 4 – 32 mg mỗi ngày. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 8 – 16 mg.

Những liều trên 32 mg không được nghiên cứu ở những bệnh nhân trẻ em (6 - <17 tuổi). Tác dụng chống tăng huyết áp thường có được trong vòng 2 tuần, với tác dụng tối đa đạt được trong vòng 4 tuần điều trị tăng candesartan. Tất cả bệnh nhân trẻ em có độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút/1,73 m² không nên dùng candesartan vì candesartan không được nghiên cứu ở dân số này.

Bệnh nhân suy tim

Liều khởi đầu khuyến cáo để điều trị suy tim là 4 mg 1 lần/ngày. Liều đích là 32 mg 1 lần/ngày, đạt được bằng cách gấp đôi liều trong khoảng mỗi 2 tuần điều trị, khi bệnh nhân dung nạp được.

* Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có trường hợp gây chết trong nghiên cứu độc tính cấp 3 tháng ở chuột cống và ở những chó uống liều đơn lên đến 2000 mg/kg candesartan cilexetil. Trong những con chuột uống liều đơn của chất chuyển hóa chính candesartan, liều gây chết tối thiểu là lớn hơn 1000 mg/kg nhưng ít hơn 2000 mg/kg. Các biểu hiện quá liều với candesartan là hạ huyết áp, chóng mặt và nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm có thể xảy ra do sự kích thích đối giao cảm (phế vị). Nếu triệu chứng hạ huyết áp xảy ra, điều trị hỗ trợ nên được thực hiện. Candesartan không thể được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Nhẹ và thoáng qua: Đau đầu, nhiễm khuẩn hô hấp trên, đau lưng, buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, ho, giả cúm, mệt mỏi, đau bụng, tiêu chảy, phù ngoại vi, nôn. Hiếm: Đau khớp, đau cơ, phù mạch, phát ban, buồn ngủ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn với candesartan hay bất cứ thành phần nào của thuốc. Phụ nữ mang thai trong thời kỳ thứ 2 và 3.

Suy gan nặng và hoặc ứ mật.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân suy thận nặng, suy tim sung huyết nặng, hẹp động mạch thận một hoặc hai bên. Phụ nữ có thai và cho con bú. Trẻ em dưới 1 tuổi không sử dụng khi bị cao huyết áp. Quan sát các dấu hiệu và triệu chứng của huyết áp thấp. Tăng kali máu có thể xảy ra ở những bệnh nhân suy tim. Người già.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu về tác động của candesartan trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng đôi khi có xảy ra chóng mặt, mệt mỏi trong gian điều trị với candesartan.

Thời kỳ mang thai

Candesartan không được khuyến cáo sử dụng trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Chống chỉ định trong giai đoạn tháng 4 và tháng 5. Của thai kỳ. Có bằng chứng liên quan đến nguy cơ ở thai nhi, nhưng do lợi ích mang lại, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được coi là chấp nhận được trong một số trường hợp (như cần thiết phải dùng thuốc trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn không thể sử dụng hoặc không hiệu quả). Trẻ sơ sinh có mẹ đã uống candesartan cần được theo dõi, đặc biệt là huyết áp.

Thời kỳ cho con bú

Bởi vì không có thông tin liên quan đến việc sử dụng candesartan cilexetil trong thời gian cho bú, candesartan cilexetil không được khuyến cáo dùng và phương pháp điều trị thay thế với các cặp hành an toàn được thiết lập tốt hơn trong thời gian cho con bú là một sự đặc biệt là trong khi nuôi trẻ sơ sinh hoặc sinh non.

Tương tác thuốc

Chưa có tương tác thuốc nghiêm trọng được báo cáo trong các nghiên cứu về candesartan cilexetil với các thuốc khác như glyburid, nifedipin, digoxin, warfarin, hydroclorothiazid và thuốc ngừa thai đường uống ở những người tình nguyện khỏe mạnh, hoặc dùng chung với enalapril ở những bệnh nhân suy tim (NYHA nhóm II và III). Vì candesartan không chuyển hóa đáng kể bởi hệ cytochrom P₄₅₀ và ở nồng độ điều trị không có ảnh hưởng lên các enzym P₄₅₀, tương tác với các thuốc ức chế hoặc được chuyển hóa bởi những enzym này không dự đoán được.

Các NSAID bao gồm cả thuốc ức chế chọn lọc COX-2: Ở những bệnh nhân lớn tuổi, giảm thể tích (bao gồm những người đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu), hoặc tổn thương chức năng thận, việc sử dụng NSAID, kể cả thuốc ức chế chọn lọc COX-2 cùng với thuốc ức chế thụ thể angiotensin II có thể làm cho chức năng thận xấu đi. Những tác động này thường có thể đảo ngược được, cần định kỳ theo dõi chức năng thận ở những bệnh nhân dùng candesartan cùng với NSAID.

Tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II có thể bị yếu đi khi dùng cùng với NSAID bao gồm cả thuốc ức chế chọn lọc COX-2.

 Lithium: Tăng có hồi phục nồng độ lithium trong huyết thanh và độc tính đã được báo cáo khi sử dụng lithium chung với chất ức chế men chuyển và với một số thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Cần theo dõi thận trọng nồng độ lithium trong huyết thanh khi sử dụng chung.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.