Thuốc Amlodipine Stella 10mg điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định mạn tính (hộp 10 vỉ x 10 viên)

Tá dược: Microcrystalline cellulose, dicalci phosphat khan, tinh bột natri glycolat, magnesi stearat.

Chỉ định

Thuốc Amlodipine Stella 10mg chỉ định điều trị trong các trường hợp:

* Tăng huyết áp.

* Đau thắt ngực ổn định mạn tính.

* Đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn calci chọn lọc có tác dụng chính trên mạch; dẫn chất dihydropyridin.

Mã ATC: C08CA01.

Amlodipine là một thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu.

Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác của amlodipine làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ, nhưng amlodipine làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau:

1) Amlodipine làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi tổng cộng đối với tim (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi, nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim.

2) Cơ chế tác dụng của amlodipine cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành do hút thuốc lá.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, liều 1 lần/ngày làm giảm đáng kể huyết áp trên lâm sàng ở cả tư thế nằm và đứng trong suốt 24 giờ. Do đặc tính khởi đầu tác dụng chậm, nên amlodipine tránh được sự hạ huyết áp cấp khi sử dụng.

Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng 1 lần/ngày amlodipine làm tăng thời gian gắng sức tổng cộng, thời gian khởi đầu cơn đau thắt ngực và thời gian đoạn ST chênh xuống 1mm, làm giảm cả tần suất cơn đau thắt ngực và giảm lượng nitroglycerin phải sử dụng.

Amlodipine không liên quan tới bất kỳ tác dụng không mong muốn nào về chuyển hóa hay những thay đổi về lipid máu và thích hợp để sử dụng ở bệnh nhân bị hen, đái tháo đường và bị bệnh gút (gout).

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống các liều điều trị, amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 -12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64 - 80%. Thể tích phân bố là khoảng 21 L/kg.
Sự hấp thu amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% amlodipine trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa/thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipine nằm trong khoảng từ 35 - 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc 1 lần/ngày. Nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương đạt được sau 7 - 8 ngày dùng thuốc liên tục.

Amlodipine được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, với 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu. 

Thuốc Amlodipine Stella 10mg được dùng bằng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Amlodipine được dung nạp tốt, ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng bằng giả dược trên các bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực, tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là:

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.

Tim: Đánh trống ngực.

Mạch: Mặt đỏ bừng.

Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn.

Toàn thân và tại chỗ: Phù, mệt mỏi.

Trong các nghiên cứu lâm sàng này, người ta không thấy có bất kỳ sự bất thường có ý nghĩa lâm sàng nào lên các kết quả xét nghiệm sinh hóa có liên quan đến amlodipine.

Các tác dụng không mong muốn ít gặp hơn ghi nhận được sau khi thuốc được đưa ra thị trường bao gồm:

Máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

Tâm thần: Mất ngủ, thay đổi tâm tính.

Thần kinh: Tăng trương lực cơ, giảm xúc giác/dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn ngoại tháp.

Thị giác: Suy giảm thị giác.

Thính giác và tai trong: ù tai.

Mạch: Hạ huyết áp, viêm mạch máu.

Hô hấp, ngực và trung thất: Ho, khó thở, viêm mũi.

Tiêu hóa: Thay đổi thói quen đi ngoài, khô miệng, khó tiêu (bao gồm cả viêm dạ dày), tăng sản lợi, viêm tụy, nôn.

Da và mô dưới da: Rụng lông tóc, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, sạm da, mày đay.

Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau lưng, co cơ, đau cơ.

Thận và tiết niệu: Tiểu lắt nhắt, rối loạn tiểu tiện, đi tiểu về đêm.

Sinh sản và vú: Vú to ở nam, rối loạn cương dương.

Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược, khó chịu, đau.

Chỉ số xét nghiệm/đo lường: Tăng cân/giảm cân.

Hiếm gặp các phản ứng dị ứng bao gồm ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa dạng.

Viêm gan, vàng da và tăng enzym gan cũng đã được báo cáo với tỷ lệ rất ít (chủ yếu đi kèm với tắc mật). Có một số trường hợp nặng cần phải nhập viện đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng amlodipine. Trong nhiều trường hợp, mối quan hệ nhân quả giữa các tác dụng không mong muốn nêu trên với việc sử dụng amlodipine là không rõ ràng.

Cũng giống như với các thuốc chẹn kênh calci khác, các tác dụng không mong muốn sau đây rất hiếm khi được báo cáo và không thể phân biệt được với tiến trình tự nhiên của các bệnh đang mắc: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp chậm, nhịp nhanh ở tâm thất và rung nhĩ) và đau ngực.

Bệnh nhi (6 -17 tuổi)

Amlodipine dung nạp tốt ở trẻ em. Các tác dụng không mong muốn này tương tự như những tác dụng không mong muốn quan sát thấy ở người lớn. Trong một nghiên cứu với 268 trẻ em, nhưng tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là:

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

Mạch: Giãn mạch.

Hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu cam.

Tiêu hóa: Đau bụng.

Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược.

Phần lớn các tác dụng không mong muốn có mức độ nhẹ hoặc trung bình. Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng (chủ yếu là đau đầu) được quan sát thấy ở 7,2% bệnh nhân dùng amlodipine 2,5 mg; 4,5% dùng amlodipine 5 mg và 4,6% dùng giả dược. Lý do phổ biến nhất của việc ngừng tham gia nghiên cứu là tăng huyết áp không kiểm soát được. Không có trường hợp nào ngừng
tham gia nghiên cứu do có sự bất thường về xét nghiệm. Không có sự thay đổi đáng kể nào về nhịp tim.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

- Nhạy cảm với các dẫn xuất của dihydropyridin, amlodipine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào.

- Hạ huyết áp nghiêm trọng.

- Sốc (bao gồm sốc tim).

- Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ: Hẹp động mạch chủ nặng).

- Suy tim huyết động không ổn định sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp tính.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa rõ ảnh hưởng của thuốc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Tuân theo chỉ định từ bác sĩ. Chỉ nên dùng thuốc khi lợi ích vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ.

Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30^oC trong bao bì gốc, tránh ẩm và tránh ánh sáng.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.