Thuốc Tensodoz 2 điều trị tăng huyết áp, phì đại tuyến tiền liệt (hộp 3 vỉ x 10 viên)

Tá dược : Cellulose vi tinh thể 101, lactose monohydrat, natri starch glycolat, natri lauryl sulfat, magnesi stearat.

Chỉ định

Tăng huyết áp:

Ở đa số người bệnh, có thể dùng một mình doxazosin để kiểm soát huyết áp. Nhưng khi đơn trị liệu chưa kiểm soát được, có thể dùng doxazosin phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc phong bế beta adrenergic, thuốc chẹn kênh calci, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Phì đại lành tính tuyến tiền liệt:

Doxazosin được chỉ định điều trị tắc nghẽn đường tiểu và các triệu chứng của phì đại lành tính tuyến tiền liệt. Doxazosin có thể dùng ở bệnh nhân phì đại lành tính tuyến tiền liệt không tăng huyết áp hoặc huyết áp bình thường.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng thụ thể Alpha-adrenergic

Mã ATC: C02CA04

Doxazosin là thuốc phong bế chọn lọc thụ thể alpha1-adrenergic ở sau synapse, là một dẫn chất của quinazolin. Tác dụng chủ yếu của doxazosin là phong bế các thụ thể alpha1-adrenergic ở động mạch nhỏ và tĩnh mạch, làm giảm sức cản thành mạch ngoại vi, dẫn đến hạ huyết áp.

Ngoài tác dụng chống tăng huyết áp, doxazosin còn làm tăng nhẹ nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), tỷ lệ HDL/cholesterol toàn phần, làm giảm nhẹ nồng độ lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), nồng độ cholesterol toàn phần và triglycerid. Do đó thuốc đặc biệt có lợi cho người bệnh tăng huyết áp có kèm theo tăng lipid huyết. Thuốc còn có tác dụng làm giảm đường huyết nên dùng thích hợp cho người bệnh đái tháo đường và kháng insulin.

Doxazosin cũng dùng thích hợp cho người bệnh có cùng lúc bệnh hen và phì đại thất trái và người bệnh cao tuổi. Dùng doxazosin để điều trị cho kết quả giảm phì đại thất trái, ức chế kết tụ tiểu cầu và tăng hoạt tính hoạt hóa plasminogen trong các mô.

Việc dùng doxazosin cho những bệnh nhân phì đại lành tính tuyến tiền liệt cải thiện đáng kể chức năng đường tiểu và những triệu chứng khác. Tác dụng trên phì đại lành tính tuyến tiền liệt được cho là do ức chế chọn lọc alpha1-adrenoceptor nằm trên mô stroma cơ tuyến tiền liệt, bao và cổ bàng quang.

Dược động học

Doxazosin được hấp thu tốt khi dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện sau khi uống khoảng 2-3 giờ. Sinh khả dụng đường uống của doxazosin khoảng 65%.

Thuốc chuyển hóa phần lớn ở gan và thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa và một phần nhỏ dưới dạng không đổi, chỉ 9% thuốc thải trừ qua nước tiểu. Quá trình đào thải ở huyết tương của doxazosin là 2 pha, có nửa đời cuối cùng trung bình khoảng 22 giờ.

Khoảng 98% thuốc trong máu liên kết với protein huyết tương và không được loại trừ bằng thẩm phân máu. Dược động học của thuốc không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Dùng ngày 1 lần, có thể uống vào buổi sáng hoặc buổi tối.

Liều dùng

Tăng huyết áp:

Liều khởi đầu: 1 mg.

Có thể tăng lên 2 mg trong 1-2 tuần kế tiếp. Nếu cần, có thể tăng liều mỗi 1-2 tuần lên 4 mg, 8 mg và liều tối đa 16 mg tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.

Phì đại lành tính tuyến tiền liệt:

Liều khởi đầu: 1 mg.

Tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 2 mg, sau đó 4 mg và liều tối đa 8 mg sau 1-2 tuần điều trị.

Liều thông thường hằng ngày: 2-4 mg.

Đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Người già: Không cần điều chỉnh liều.

* Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Doxazosin dùng quá liều sẽ gây hạ huyết áp nghiêm trọng.

Cần đặt ngay người bệnh ở tư thế nằm, đầu thấp, và tiến hành thêm các biện pháp chữa trị sốc nếu có xuất hiện.

Để điều trị sốc, có thể dùng các chất làm tăng thể tích huyết tương, sau đó dùng thuốc tăng huyết áp nếu cần.

Xử trí:

Tiến hành các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng, theo dõi chức năng thận.

Do doxazosin liên kết chặt với protein nên không có chỉ định thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp, ADR > 1/100

* Toàn thân: Buồn ngủ, đau đầu.

* Tim mạch: Đánh trống ngực.

* Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy.

* Hô hấp: Nghẹt mũi.

Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100

* Toàn thân: Ngất.

* Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực, đau thắt ngực.

* Sinh dục: Liệt dương, xuất tinh kém.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

* Tiết niệu: Tiểu không tự chủ.

* Sinh dục: Cương đau dương vật.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phản ứng không mong muốn thường nhẹ và vừa. Chỉ phải ngừng dùng thuốc do ADR ở một số ít người bệnh tăng huyết áp. Nguyên nhân chính phải ngưng dùng thuốc ở người bệnh tăng huyết áp là do những hiệu ứng do tư thế, phù, mệt mỏi và rối loạn nhịp tim.

Phản ứng không mong muốn nghiêm trọng nhất trong sử dụng doxazosin là tụt huyết áp kèm theo ngất và các hiệu ứng do tư thế (buồn ngủ, hoa mắt, chóng mặt). Hiệu ứng tư thế do doxazosin gây nên có liên quan đến liều lượng và đặc biệt liên quan với tư thế đứng sau khi dùng liều ban đầu, và thường xảy ra vào khoảng 2-6 giờ sau khi dùng thuốc; do đó dùng doxazosin phải bắt đầu bằng liều thấp và phải theo dõi thường xuyên huyết áp trong suốt thời gian trên sau khi dùng thuốc.

Điều đáng quan tâm khi dùng doxazosin là dùng liều khởi đầu không quá 1 mg/ngày, và phải tăng liều từ từ theo đáp ứng của người bệnh. Có thể giảm thiểu nguy cơ xảy ra ngất ở liều đầu tiên bằng cách khởi đầu liều thấp, giảm hạn chế muối, và không dùng thuốc lợi tiểu trước khi dùng doxazosin.

Nếu xuất hiện ngất, cần để bệnh nhân nằm ngửa và điều trị hỗ trợ nếu cần. Người bệnh cần được thông báo trước là nếu xuất hiện bất kỳ một triệu chứng nào do tư thế gây nên thì cần phải nằm hoặc ngồi. Cũng cần phải đề phòng, tránh những tình thế mà khi ngất xảy ra, có thể dẫn đến chấn thương.

Người bệnh đang dùng doxazosin khi dùng thêm các thuốc chống tăng huyết áp khác phải thận trọng.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với quinazolin (ví dụ: prazosin, terazosin, doxazosin) hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có tiền sử hạ huyết áp thế đứng.

Bệnh nhân phì đại lành tính tuyến tiền liệt đồng thời với bệnh tắc nghẽn đường niệu trên, nhiễm trùng đường niệu mạn tính hoặc sỏi bàng quang.

Bệnh nhân hạ huyết áp (đối với chỉ định phì đại lành tính tuyến tiền liệt).

Phụ nữ cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Liên quan đến đặc tính chẹn alpha của doxazosin, nhiều bệnh nhân xuất hiện hạ huyết áp thế đứng với các triệu chứng chóng mặt, mệt mỏi hoặc bất tỉnh nhưng hiếm, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Do đó, cần thận trọng kiểm soát huyết áp trong giai đoạn đầu điều trị để giảm thiểu khả năng xảy ra tác dụng này.

Dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân có các vấn đề liên quan đến tim mạch cấp như:

Phù phổi do hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá.

Suy tim lưu lượng cao.

Suy tim bên phải do thuyên tắc phổi hoặc tràn dịch màng ngoài tim.

Suy tâm thất trái với áp lực đổ đầy thấp.

Giống như bất kỳ thuốc được chuyển hóa hoàn toàn qua gan, cần đặc biệt thận trọng khi dùng doxazosin ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Bởi vì không có thực nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng, không khuyến cáo dùng doxazosin trên những bệnh nhân này.

Cần thận trọng khi dùng đồng thời doxazosin với thuốc ức chế phosphodiesterase 5 (ví dụ: sildenafil, tadalafil, và vardenafil) bởi vì cả 2 thuốc này đều có tác dụng gây giãn mạch và làm hạ huyết áp triệu chứng ở một số bệnh nhân. Để giảm nguy cơ hạ huyết áp thế đứng, chỉ nên dùng thuốc ức chế phosphodiesterase 5 ở bệnh nhân đã ổn định với liệu pháp điều trị bằng alpha-blocker. Khuyến cáo khởi đầu dùng thuốc ức chế phosphodiesterase 5 với liều thấp nhất có thể, và dùng 6 giờ sau khi dùng doxazosin.

Thận trọng khi dùng doxazosin ở người bệnh đang dùng các thuốc khác (như cimetidin) vì có ảnh hưởng đến thanh thải doxazosin ở gan.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Doxazosin có thể gây buồn ngủ, đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, rồi loạn thị giác. Dùng thuốc thận trọng khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Một số nghiên cứu cho thấy, doxazosin gây chết phôi. Cũng đã ghi nhận được một vài trường hợp thuốc gây kìm hãm sự phát triển ở trẻ em sau khi sinh.

Do thiếu những nghiên cứu có đối chứng đầy đủ trên người mang thai nên tính an toàn khi sử dụng doxazosin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Thuốc chỉ được dùng trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Các thí nghiệm trên động vật cho thấy doxazosin tích tụ trong sữa, tính an toàn khi sử dụng doxazosin trong thời gian đang cho con bú chưa được xác định.

Chống chỉ định dùng doxazosin trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

Không có tương tác có hại giữa doxazosin với các thuốc lợi tiểu thiazid, furosemid, các thuốc phong bế beta, các thuốc kháng sinh, thuốc uống hạ đường huyết, thuốc chống đông máu.

Giống như các thuốc phong bế alpha1 khác, doxazosin có khả năng làm giảm tác dụng hạ huyết áp của clonidin.

Doxazosin đường uống làm giảm tác dụng của indomethacin đường uống và có lẽ cả những thuốc chống viêm không steroid khác do tác dụng đối kháng.

Dùng phối hợp với cimetidin có thể làm tăng nhẹ nồng độ doxazosin trong huyết tương.

Estrogen tương tác đối kháng với doxazosin, vì tác dụng giữ nước của estrogen thường hay gây tăng huyết áp.

Tác dụng hạ huyết áp của doxazosin giảm đi khi dùng phối hợp với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô khoáng, nhiệt độ không quá 30ºC.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.